天麻素实现顶级学术发表!著名医学杂志《Biomedicine & Pharmacotherapy 》发布天麻素重大研究成果


近日,南京大学生命科学院朱景宁教授团队开展的一项天麻素机制研究取得重大成果并引起广泛关注,该研究由南京大学发起,旨在通过与倍他司汀比较,阐明天麻素注射液治疗眩晕的内在机制和对胃肠功能的影响。研究成果已发表在著名生物医药杂志《Biomedicine & Pharmacotherapy 》,是天麻素目前最具影响力的学术发表(影响因子7.419)。


研究背景

眩晕、不平衡或姿势不稳是前庭功能障碍所致的典型症状,在40岁以上人群中患病率极高,也是老年人群就医前3位的主要原因,给患者和社会都带来了沉重的疾病负担。
天麻素和倍他司汀都是临床上治疗眩晕的一线用药,天麻素具有改善血供、镇痛镇静、神经保护等多重药理作用,而倍他司汀则是经典的H1和H3受体拮抗剂。天麻素和倍他司汀对各种前庭功能障碍引起的眩晕均具有良好的效果,但却没有研究直接比较二者的疗效差异。有研究显示,天麻素对胃肠炎症有一定的治疗效果,而倍他司汀因为是组胺受体拮抗剂则具有明显的胃肠道副作用。因此,本研究旨在探索天麻素注射液治疗眩晕的内在机制以及与倍他司汀作用效果的比较,此外也研究了二者对胃肠功能的影响。

研究方法

该研究使用单侧迷路切除的方式建立前庭代偿动物模型。采用姿势不对称评分、头部偏斜评分、自发性眼震评分、步态轨迹评分等指标评价小鼠的前庭功能改善情况;采用胃残留率、胃酸分泌量、小肠推进率、胃肠转移时间、粪便频率及含水量等指标评价小鼠的胃肠功能。


研究结果解读

1. 天麻素与倍他司汀对前庭功能改善效果相当

天麻素注射液和倍他司汀均能改善前提功能障碍模型小鼠的运动功能,包括姿势不对称评分、头部偏斜评分、自发性眼震评分、步态轨迹评分。

▲空白对照组、生理盐水组、倍他司汀组、天麻素组对模型小鼠前庭功能的影响


2.  倍他司汀显著干扰胃肠功能,而天麻素对胃肠功能几乎无影响

倍他司汀增加食物在胃肠道中的转移时间,降低粪便的排泄频率并增加胃残留率,研究提示倍他司汀组中食物在胃中存在潴留,并表现出胃肠动力不足,而天麻素组并没有出现明显的异常现象,和生理盐水组相比没有显著差异。倍他司汀显著增强结肠动力,并增加粪便含水量,与临床使用倍他司汀导致腹泻的症状相一致,而天麻素对结肠动力影响轻微。

▲天麻素注射液与倍他司汀对模型小鼠胃肠功能的影响


3.  天麻素对胃肠粘膜损伤及胃分泌功能的影响显著低于倍他司汀

长期服用倍他司汀可能导致轻度的胃黏膜损伤,并造成胃酸增和胃分泌功能的紊乱,但天麻素对胃肠组织的黏膜损伤较小,并不易改变胃的微环境。

▲天麻素与倍他司汀对胃肠粘膜损伤的组织学评估以及胃分泌功能的影响


研究结论和价值

综上所述,本研究揭示了临床上常用的两种抗眩晕药物倍他司汀和天麻素在改善前庭运动功能障碍方面效果相似,但对胃肠道影响却有很大差异:倍他司汀对胃肠道有明显损伤,而天麻素对胃肠功能几乎没有影响。因此,倍他司汀应谨慎用于患有胃肠道功能障碍的眩晕患者,如胃运动减退、胃粘膜屏障损伤、消化不良或腹泻。相反,天麻素对整个胃肠运动和功能没有显著影响,因此天麻素可广泛用于各类前庭疾病患者的治疗。

昆药集团天麻素系列产品


上世纪七八十年代,为保护野生天麻资源,昆药集团与中科院昆明植物研究所周俊院士合作,于1979年首次从天麻药材中分离提取并确定了天麻素化学结构,并于1980年完成了天麻素的全化学合成。1984年,昆药天麻素注射液获批上市,实现了科研成果的转化,成为“中药西制”思想的倡导者和实践者。1985年,昆药在天麻素基础上进行深度开发,天麻素衍生物乙酰天麻素及其片剂上市。1999年,昆药天麻素系列产品正式以“天眩清”为商品名,并定位为“治疗眩晕基础用药”。


随着天麻素在临床上的应用日益广泛且新的治疗作用不断涌现,天麻素的适应症从早年的镇静镇痛神经衰弱到目前的眩晕治疗,从基础研究到临床应用,昆药对天麻素的开发从未停止,且一直走在前列。


参考文献:

Yang-XunZhang,Hong-XiaoWang, Qian-XiaoLi,et al. A comparative study of vestibular improvement and gastrointestinal effect of betahistine and gastrodin in mice. Biomedicine & Pharmacotherapy,Volume 153,2022,113344.

文/闫天良